Friday, May 12, 2006
Η εισπνεόμενη ινσουλίνη
Η εισπνεόμενη ινσουλίνη
Η χορήγηση ινσουλίνης δια της πνευμονικής οδού αξιοποιεί το πλεονέκτημα του συνδυασμού της εξαιρετικά μεγάλης κυψελιδικής-επιθηλιακής επιφάνειας απορρόφησης (100m2) των πνευμόνων που συνδυάζεται με το πλούσιο τριχοειδικό δίκτυο αιμάτωσης αυτών. Προϋπόθεση απορρόφησης κάποιας δραστικής ουσίας διαμέσου της πνευμονικής οδού είναι να φθάσουν σωματίδια αυτής της ουσίας έως τις κυψελίδες. Η προϋπόθεση αυτή είναι εφικτή μόνον όταν τα σωματίδια αυτά έχουν ένα ιδανικό μέγεθος της τάξης του 1.5-5μm. H πρόοδος που συντελέσθηκε σήμερα, ώστε να είναι διαθέσιμη από φαρμακοτεχνικής πλευράς η εισπνεόμενη ινσουλίνη, αφορά κυρίως στην εξέλιξη των συσκευών χορήγησης της, ώστε να διασφαλίζεται η επίτευξη αυτού του ιδανικού μεγέθους σωματιδίων ινσουλίνης. Τα σωματίδια αυτά στην συνέχεια διέρχονται την κυψελιδοτριχοειδική μεμβράνη και απορροφούμενα μέσω του πλούσιου τριχοειδικού δικτύου φθάνουν στην συστηματική κυκλοφορία. Τελικά όμως μόνον το 6-10% της εισπνευσθείσας ινσουλίνης φθάνει στην συστηματική κυκλοφορία, με συνεπαγόμενο αποτέλεσμα ένα αρκετά χαμηλό ποσοστό βιοδιαθεσιμότητας που κυμαίνεται περίπου στο 10%. Η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα της εισπνεόμενης ινσουλίνης ερμηνεύεται από «απώλειες » στην συσκευή χορήγησης της (nebulizer) αλλά και από την δίοδο της από τις μεγάλες αεροφόρους οδούς.
Συστήματα και συσκευές χορήγησης εισπνεόμενης ινσουλίνης ερευνώνται και δοκιμάζονται από διάφορες φαρμακευτικές εταιρείες: Pfizer (Exubera), Eli Lilly(AERx-AiR), Alkermes, Mannkind Corp, NovoNordisk, Aradigm Corp. Σε όλα αυτά τα συστήματα η ινσουλίνη είναι σε υγρή μορφή ή σε σκόνη. Ειδικότερα το Exubera είναι η φαρμακευτική μορφή εισπνεόμενης ινσουλίνης με τις περισσότερες δημοσιευμένες αναφορές, προιόν συνεργασίας των φαρμακευτικών εταιρειών Pfizer και Sanofi Aventis.
Η εισπνευστική συσκευή του Exubera περιέχει την κόνη ινσουλίνης σε απλές συσκευασίες του ενός ή των 3 mg (ισοδύναμες με 3 ή 9 μονάδες υποδόριας ταχείας δράσεως ινσουλίνης αντίστοιχα). Ο θάλαμος της συσκευής δημιουργεί από την κόνη που διαλύεται ένα «νέφος ψεκασμού» που εισπνέεται από το άτομο που λαμβάνει δια της εισπνοής την ανάλογα απαιτούμενη δόση ινσουλίνης. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Exubera έχει μελετηθεί σε περισσότερα από 3500 άτομα, σε αρκετούς δε εξ αυτών για περισσότερα από 7 χρόνια...
Το Exubera τέλος Ιανουαρίου 2006 πήρε έγκριση από το Αμερικάνικο FDA και το Ευρωπαικό Medicine Evaluation Agency για χορήγηση και στους 2 τύπους σακχαρώδη διαβήτη.
Η εισπνεόμενη ινσουλίνη μπορεί να αποτελέσει εναλλακτική λύση στην ταχείας δράσης ινσουλίνη με ισάξια δραστικότητα και ασφάλεια, συγχορηγούμενη με ενδιάμεσης δράσης ινσουλίνη ή σε συνδυασμό με αντιδιαβητικά δισκία. Δεν φαίνεται να επηρεάζει την πνευμονική λειτουργία, αλλά δεν συστήνεται σε διαβητικούς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, άσθμα σε παιδιά και σε καπνιστές. Η αποδοχή της και η ικανοποίηση των διαβητικών από την χορήγηση της, (γεγονός που διαπιστώθηκε σε όλες τις μελέτες), μπορεί να αποτελέσει έναυσμα για την χορήγηση της στα άτομα με σακχαρώδη διαβήτη.
Πάντα όμως θα πρέπει να συνεκτιμώνται οι σχετικές αντενδείξεις όπως και οι αναγκαίες προϋποθέσεις ώστε η χορήγηση της εισπνεόμενης ινσουλίνης να είναι αποτελεσματική και ασφαλής.
Γράφει:Δρ. Ανδρέας Μελιδώνης - Υπεύθυνος Διαβητολογικού ΚέντρουΤζάνειο Νοσοκομείο Πειραιά
Πηγή:kozani.net
Η χορήγηση ινσουλίνης δια της πνευμονικής οδού αξιοποιεί το πλεονέκτημα του συνδυασμού της εξαιρετικά μεγάλης κυψελιδικής-επιθηλιακής επιφάνειας απορρόφησης (100m2) των πνευμόνων που συνδυάζεται με το πλούσιο τριχοειδικό δίκτυο αιμάτωσης αυτών. Προϋπόθεση απορρόφησης κάποιας δραστικής ουσίας διαμέσου της πνευμονικής οδού είναι να φθάσουν σωματίδια αυτής της ουσίας έως τις κυψελίδες. Η προϋπόθεση αυτή είναι εφικτή μόνον όταν τα σωματίδια αυτά έχουν ένα ιδανικό μέγεθος της τάξης του 1.5-5μm. H πρόοδος που συντελέσθηκε σήμερα, ώστε να είναι διαθέσιμη από φαρμακοτεχνικής πλευράς η εισπνεόμενη ινσουλίνη, αφορά κυρίως στην εξέλιξη των συσκευών χορήγησης της, ώστε να διασφαλίζεται η επίτευξη αυτού του ιδανικού μεγέθους σωματιδίων ινσουλίνης. Τα σωματίδια αυτά στην συνέχεια διέρχονται την κυψελιδοτριχοειδική μεμβράνη και απορροφούμενα μέσω του πλούσιου τριχοειδικού δικτύου φθάνουν στην συστηματική κυκλοφορία. Τελικά όμως μόνον το 6-10% της εισπνευσθείσας ινσουλίνης φθάνει στην συστηματική κυκλοφορία, με συνεπαγόμενο αποτέλεσμα ένα αρκετά χαμηλό ποσοστό βιοδιαθεσιμότητας που κυμαίνεται περίπου στο 10%. Η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα της εισπνεόμενης ινσουλίνης ερμηνεύεται από «απώλειες » στην συσκευή χορήγησης της (nebulizer) αλλά και από την δίοδο της από τις μεγάλες αεροφόρους οδούς.
Συστήματα και συσκευές χορήγησης εισπνεόμενης ινσουλίνης ερευνώνται και δοκιμάζονται από διάφορες φαρμακευτικές εταιρείες: Pfizer (Exubera), Eli Lilly(AERx-AiR), Alkermes, Mannkind Corp, NovoNordisk, Aradigm Corp. Σε όλα αυτά τα συστήματα η ινσουλίνη είναι σε υγρή μορφή ή σε σκόνη. Ειδικότερα το Exubera είναι η φαρμακευτική μορφή εισπνεόμενης ινσουλίνης με τις περισσότερες δημοσιευμένες αναφορές, προιόν συνεργασίας των φαρμακευτικών εταιρειών Pfizer και Sanofi Aventis.
Η εισπνευστική συσκευή του Exubera περιέχει την κόνη ινσουλίνης σε απλές συσκευασίες του ενός ή των 3 mg (ισοδύναμες με 3 ή 9 μονάδες υποδόριας ταχείας δράσεως ινσουλίνης αντίστοιχα). Ο θάλαμος της συσκευής δημιουργεί από την κόνη που διαλύεται ένα «νέφος ψεκασμού» που εισπνέεται από το άτομο που λαμβάνει δια της εισπνοής την ανάλογα απαιτούμενη δόση ινσουλίνης. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Exubera έχει μελετηθεί σε περισσότερα από 3500 άτομα, σε αρκετούς δε εξ αυτών για περισσότερα από 7 χρόνια...
Το Exubera τέλος Ιανουαρίου 2006 πήρε έγκριση από το Αμερικάνικο FDA και το Ευρωπαικό Medicine Evaluation Agency για χορήγηση και στους 2 τύπους σακχαρώδη διαβήτη.
Η εισπνεόμενη ινσουλίνη μπορεί να αποτελέσει εναλλακτική λύση στην ταχείας δράσης ινσουλίνη με ισάξια δραστικότητα και ασφάλεια, συγχορηγούμενη με ενδιάμεσης δράσης ινσουλίνη ή σε συνδυασμό με αντιδιαβητικά δισκία. Δεν φαίνεται να επηρεάζει την πνευμονική λειτουργία, αλλά δεν συστήνεται σε διαβητικούς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, άσθμα σε παιδιά και σε καπνιστές. Η αποδοχή της και η ικανοποίηση των διαβητικών από την χορήγηση της, (γεγονός που διαπιστώθηκε σε όλες τις μελέτες), μπορεί να αποτελέσει έναυσμα για την χορήγηση της στα άτομα με σακχαρώδη διαβήτη.
Πάντα όμως θα πρέπει να συνεκτιμώνται οι σχετικές αντενδείξεις όπως και οι αναγκαίες προϋποθέσεις ώστε η χορήγηση της εισπνεόμενης ινσουλίνης να είναι αποτελεσματική και ασφαλής.
Γράφει:Δρ. Ανδρέας Μελιδώνης - Υπεύθυνος Διαβητολογικού ΚέντρουΤζάνειο Νοσοκομείο Πειραιά
Πηγή:kozani.net
